美洛昔康片的主要成份为美洛昔康。化学名:4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。那么,美洛昔康片与氨甲喋呤合用是怎样呢?
美洛昔康片的片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。美洛昔康片的片剂、胶囊和口服混悬液分别需要5-6小时达到。美洛昔康片连续治疗一年以上的患者体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。美洛昔康片进食时服用药物对吸收没有影响。
美洛昔康片服用单剂量,最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内,口服固体制剂出现在5-6小时。美洛昔康片服用多剂量,三至五天可进入稳定状态。美洛昔康片每日一次剂量使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动,7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0μg/ml,15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml(分别为稳态时的Cmin和Cmax)。
美洛昔康片适用于类风湿性关节炎的症状治疗,疼痛性骨关节炎(关节病,退行性骨头节病)的症状治疗。美洛昔康片对子稳定状态时美洛昔康的最高血浆浓度,美洛昔康片经胃肠道能很好地吸收,美洛昔康片口服后绝对生物利用度达89%。
美洛昔康片与氨甲喋呤合用:非类固醇抗炎药降低氨甲喋呤从肾小管的分泌从而升高氨甲喋呤的血浆浓度。因此对于接受较高剂量氨甲喋岭(大于15mg/周)的患者,建议不要合用非类固醇抗炎药。对于接受较低剂量氨甲喋呤的患者,也应考虑非类固醇抗炎药和氨甲喋呤的相互作用的可能,特别对于肾功能不全的患者。如果合用,应监控血细胞计数和肾功能。在非类固醇抗炎药和氨甲喋呤共同用药的3天内应特别注意,血浆氨甲喋呤浓度可能升高并引起毒性增加。尽管氨甲喋呤(15mg/周)的药代动力学没有因合用美洛昔康受到成比例影响,应考虑到氨甲喋盼的血液毒性可能因合用非类固醇抗炎药而被放大。
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(实习编缉:梁劲)
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