舒坦罗为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。舒坦罗的主要成份为盐酸帕罗西汀。那么,舒坦罗可以与甲硫哒嗪合用吗?
舒坦罗口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物。舒坦罗易于清除。舒坦罗与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主,舒坦罗主要代谢产物已经分离出并确定。舒坦罗口服易吸收,不受抗酸药物或食物的影响,口服30mg,血药浓度达峰时间为6.3小时,舒坦罗的峰浓度为17.6ng/ml,T1/2为24小时,表观分布容积为3~28L/kg。舒坦罗的血浆蛋白结合率为95%。舒坦罗7~14日内达稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官。舒坦罗在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,小部分从粪便排泄。
舒坦罗为抗抑郁症药,舒坦罗是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂,舒坦罗可使突触间隙中5-HT浓度升高。舒坦罗具有增强中枢5-羟色胺能神经功能。舒坦罗仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。舒坦罗与毒蕈碱受体或α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和力。舒坦罗对单胺氧化酶无抑制作用。舒坦罗的Ames试验,小鼠淋巴瘤试验,程序外DNA合成试验.人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。
舒坦罗不能与甲硫哒嗪合用,因为与其他抑制肝脏细胞色素P450同工酶CYP4502D6的药物一样。
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(实习编缉:梁劲)
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