舒坦罗为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。舒坦罗的主要成份为盐酸帕罗西汀。那么,舒坦罗对神经系统的影响是怎样呢?
舒坦罗口服后能完全吸收,舒坦罗的吸收后经首过代谢。舒坦罗对正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能达到稳态。舒坦罗极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax61.7g/ml.Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。为21小时(CV32%)。舒坦罗的稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。舒坦罗清除半衰期通常为24小时。舒坦罗经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。舒坦罗的代谢物无活性。
舒坦罗口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物。舒坦罗易于清除。舒坦罗与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主,舒坦罗主要代谢产物已经分离出并确定。舒坦罗口服易吸收,不受抗酸药物或食物的影响,口服30mg,血药浓度达峰时间为6.3小时,舒坦罗的峰浓度为17.6ng/ml,T1/2为24小时,表观分布容积为3~28L/kg。舒坦罗的血浆蛋白结合率为95%。舒坦罗7~14日内达稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官。舒坦罗在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,小部分从粪便排泄。
舒坦罗对神经系统的影响:常见:眩晕、震颤、头痛、情绪不稳定。不常见:锥体外系症状、异常思维、酗酒、共济失调、肌张力障碍、运动障碍、欣快感、敌意、幻觉、肌张力亢进、感觉迟钝、运动功能减退、协调不能、淡漠、性欲增强、躁狂反应、神经症、麻痹、偏执。罕见:惊厥、静坐不能、不宁腿综合征、异常步态、运动不能、厌恶社交、失语症、舞蹈手足徐动症、口周感觉异常、谵妄、妄想、复视、药物依赖性、发音困难、肌束震颤、癫痫大发作、惊厥、痛觉过敏、歇斯底里症、躁狂-抑郁反应、脑脊膜炎、脊髓炎、神经痛、神经病、眼球震颤、外周神经炎、精神病性抑郁症、精神病、反射减弱、反射增强、木僵、斜颈、牙关紧闭症、撤药综合征。很罕见:血清素综合征(症状可能包括兴奋、意识模糊、多汗、幻觉、反射亢进、肌阵挛、颤抖性心动过速和震颤)。有些病人报告有锥体外系症状,包括口面部肌张力异常,这些病人有时伴有基础的运动障碍,或者在使用精神安定药物。
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(实习编缉:梁劲)
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