恩替卡韦胶囊的抗病毒活性怎样？

恩替卡韦胶囊主要成份：恩替卡韦。化学名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物，性状为白色或类白色颗粒或粉末。那么，恩替卡韦胶囊的抗病毒活性怎样？

恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。

恩替卡韦胶囊主要以原形通过肾脏清除，恩替卡韦胶囊的清除率为给药量的62—73%。恩替卡韦胶囊的肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦胶囊同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦胶囊在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到恩替卡韦胶囊的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦胶囊不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑恩替卡韦(15张)制剂或诱导剂。

恩替卡韦胶囊的食物对口服吸收的影响，进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩替卡韦胶囊会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，恩替卡韦胶囊的药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。恩替卡韦胶囊应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。恩替卡韦胶囊在达到血浆峰浓度后，恩替卡韦胶囊的血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩替卡韦胶囊的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。

恩替卡韦胶囊的抗病毒活性：在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范围0.01至0.059μM），而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的Ⅰ型人类免疫缺陷病毒（HIV）无临床相关活性（EC50>10μM）。每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平（4至8个log10）。对5只北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平<200拷贝/mL，PCR法）长达3年之外。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生与恩替卡韦耐药相关的变化。

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（实习编辑：叶胜能）