恩替卡韦胶囊主要成份:恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物,性状为白色或类白色颗粒或粉末。那么,恩替卡韦胶囊的老人患者用药怎样呢?
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后,方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。
恩替卡韦胶囊主要以原形通过肾脏清除,恩替卡韦胶囊的清除率为给药量的62—73%。恩替卡韦胶囊的肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦胶囊同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦胶囊在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到恩替卡韦胶囊的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦胶囊不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑恩替卡韦(15张)制剂或诱导剂。
恩替卡韦胶囊的老人患者用药:由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
恩替卡韦胶囊的交叉耐药,在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱至8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感。体外试验显示,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。
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(实习编辑:叶胜能)
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