恩替卡韦胶囊的动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦胶囊具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用。那么,恩替卡韦胶囊的药物过量会怎样呢?
恩替卡韦胶囊的孕妇用药:恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。
恩替卡韦胶囊每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦胶囊对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦胶囊中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。恩替卡韦胶囊的体外试验表明,恩替卡韦胶囊比其他核苷类似物更有效。
恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊的动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦胶囊具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韦胶囊对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效,且未见明显的不良反应和线粒体毒性。恩替卡韦胶囊的健康人群口服用药后,恩替卡韦胶囊被迅速吸收,恩替卡韦胶囊0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。
恩替卡韦胶囊的药物过量:目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
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(实习编辑:叶胜能)
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