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赛乐特与5-羟色胺受体激动剂合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/19 15:01:10
    导读:赛乐特的主要经代谢降解,其代谢产物无药理活性。赛乐特在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。赛乐特部分是由CYP2D6代谢。

赛乐特为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。赛乐特的主要成份是盐酸帕罗西汀。化学名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶盐酸盐。那么,赛乐特与5-羟色胺受体激动剂合用是怎样呢?

赛乐特具有增强中枢5-羟色胺能神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。赛乐特与毒蕈碱受体或α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和力。赛乐特对单胺氧化酶无抑制作用。

赛乐特的主要经代谢降解,其代谢产物无药理活性。赛乐特在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。赛乐特部分是由CYP2D6代谢。赛乐特的代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。赛乐特尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价帕罗西汀药代动力学的资料。

赛乐特为抗抑郁症药,赛乐特是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂。赛乐特可使突触间隙中5-HT浓度升高。赛乐特口服后吸收完全。赛乐特每日口服本品30mg。赛乐特连续服用30天,赛乐特的平均清除半衰期约为21小时(CV32%)。

当赛乐特与5-羟色胺受体激动剂(阿米替林)合用时,需谨慎并密切监测临床病情,尤其是在治疗初期以及增加剂量时

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(实习编缉:钟丽冰)

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