恩甘定为胶囊剂,内容物为白色或类白色小丸。恩甘定的主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,老年患者服用恩甘定是怎样呢?
恩甘定的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩甘定主要以原形通过肾脏清除,恩甘定的清除率为给药量的62—73%。恩甘定的肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩甘定同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
恩甘定对食物口服吸收的影响,恩甘定进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩甘定会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,恩甘定的药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。恩甘定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。恩甘定的药代动力学资料表明,恩甘定表观分布容积超过全身液体量,这说明恩甘定广泛分布于各组织。恩甘定对健康受试者口服用药后,恩甘定被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦胶囊每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。
恩甘定的体外实验表明甘泽与人血浆蛋白结合率为13%。恩甘定在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到恩甘定的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩甘定在达到血浆峰浓度后,恩甘定的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩甘定不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩甘定的老年患者用药:由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
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(实习编缉:邵泽妹)
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