盐酸阿扑吗啡是治疗男性勃起功能障碍的药品,.盐酸阿扑吗啡与多巴胺结构相似,是一种中枢神经系统多巴胺受体激动剂,它可以刺激下丘脑的多巴胺受体,进而神经冲动经脑和脊髓传导至阴茎,从而使阴茎海绵体充血达到勃起效果,其效果不错,值得人们使用。那么盐酸阿扑吗啡舌下片药代动力学主要有哪些?
盐酸阿扑吗啡舌下片药代动力学:1、阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%。2、吸收:本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关,有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅为1%~2%,因而吞服后几乎无效。3、分布:在1.0~1000ng/ml浓度范围内,阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍,阿扑吗啡迅速穿着透血细胞,其细胞内浓度与血浆浓度约:1:1。4、代谢:阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。
盐酸阿扑吗啡的注意事项为:盐酸阿扑吗啡舌下片解开包装后需马上服用,因为盐酸阿扑吗啡在空气中长期放置会与空气中的氧接触就会变为绿色,再进行服用,会影响药效。两次服用时间好间隔8个小时。在服用盐酸阿扑吗啡舌下片后,切勿与同类治疗男人ED药品服用。
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(实习编辑:赖柳君)
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