巴氯芬片的主要成份为巴氯芬,本品白色或类白色片。本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病,2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。那么,巴氯芬片的药理毒理怎样的?
巴氯芬片为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。
巴氯芬片的药理毒理:
药理作用
巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。
巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛,以及显著缓解痛性痉挛,自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力,方便日常生活,导管插入和物理治疗。服用巴氯芬的间接作用还包括:预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况(缘于痛性肌痉挛的消除),以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。
巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
临床前安全数据
到目前为止的试验数据显示巴氯芬不具有致癌性或致突变性。
在服用巴氯芬两年的母鼠中,使用最大剂量(50-100mg/kg)后可以明显观察到卵巢囊肿和增大和/或出血性肾上腺的发生率上升,并且与剂量相关。
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(实习编辑:叶胜能)
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