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磷霉素氨丁三醇散的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/16 9:35:11
    导读:磷霉素氨丁三醇散活性成份为磷霉素氨丁三醇是一种合成的广谱杀菌剂,其作用机理是通过灭活烯醇式丙酮酸转移酶,不可逆的阻滞ρ-烯醇式丙酮酸与二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合,从而抑制细菌细胞壁第一阶段的合成。

磷霉素氨丁三醇散(忆欣),口服后能迅速经胃肠道吸收,食物对本品的吸收影响不大,空腹口服生物利用度约为37%。那么,磷霉素氨丁三醇散的药理毒理是怎样?

磷霉素氨丁三醇散的药理毒理是:

磷霉素氨丁三醇散活性成份为磷霉素氨丁三醇是一种合成的广谱杀菌剂,其作用机理是通过灭活烯醇式丙酮酸转移酶,不可逆的阻滞ρ-烯醇式丙酮酸与二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合,从而抑制细菌细胞壁第一阶段的合成;同时还能降低细菌与尿道上皮细胞的粘着力;最终杀灭并清除尿路感染细菌。体外和临床均已证实本品对大肠埃希氏杆菌和粪肠球菌感染有效。在体外对一些常见的引起尿路感染的需氧G[sup]+[/sup]、G[sup]-[/sup]菌具有广谱抗菌活性,对包括尿肠球菌、枸橼酸杆菌、弗氏枸橼酸菌、产气肠杆菌、克雷白杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、粘质沙雷氏菌等在内的90%菌珠的最低抑菌浓度(MIC)为64μg/ml或更低。本品与其它类型的抗生素如β-内酰胺类、氨基糖甙类等之间无交叉耐药性。本品在临床上一般采用单剂量疗法,因此长期的致癌性实验研究尚未进行。本品在体外细菌回复突变实验、人淋巴细胞培养实验、中国仓鼠V79细胞实验、小鼠体内微核实验均为阴性,无致突变作用;不影响雄性和雌性大鼠的生育和繁殖能力。

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(实习编辑:李嘉颖)

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