万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容为白色至类白色混悬液。硫酸沙丁胺醇气雾剂的主要成份为硫酸沙丁胺醇。那么,肝功能损害患者使用万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂是怎样呢?
万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,但并不在肺部代谢。万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂抵达系统循环时,可通过肝脏代谢,以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂部分药物吞咽后经肠道吸收,万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐,原形药物及结合物主要从尿中排除。万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂无论是静脉给药,还是口服或吸入给药,给药量的绝大部分都在72小时内排泄。万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂与血浆蛋白结合率约为10%。
万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂采用的无氟利昂抛射剂—HFA134a,万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中的抛射剂量),万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中,未见毒性反应。万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂的半衰期为4-6小时,万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂也主要从尿中排泄。万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂的代谢产物小部分从粪便中排除。万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂吸入后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。
万托林硫酸沙丁胺醇气雾剂用于肝功能损害患者:约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆,同时也包括约90%的吸入剂量),肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。
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(实习编缉:钟燕冰)
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