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服用乐瑞卡会出现肌酸激酶升高吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/8 13:09:40
    导读:乐瑞卡的体外研究显示,乐瑞卡可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。乐瑞卡是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物。

乐瑞卡为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。乐瑞卡的主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,服用乐瑞卡会出现肌酸激酶升高吗?

乐瑞卡的体外研究显示,乐瑞卡可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。乐瑞卡是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮卓类受体结合,乐瑞卡不增加体外培养神经元的GABAA反应,乐瑞卡不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。

乐瑞卡用于广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。乐瑞卡与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。乐瑞卡的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,乐瑞卡在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。

乐瑞卡的肌酸激酶升高:服用普瑞巴林后可出现肌酸激酶升高。肌酸激酶最高值与基线的平均差值在普瑞巴林组和安慰剂组分别为60U/L和28U/L。在不同患者群的所有对照试验中,肌酸激酶值超过正常上限至少3倍的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为1.5%和0.7%。上市前临床试验中,普瑞巴林组有三例患者报告出现横纹肌溶解事件。由于这些病例存在可能导致或促成肌病事件的因素,这些肌病事件与本品的关系并不明确。医生应告知患者如出现难以解释的肌肉疼痛、触痛或无力,特别是这些肌肉症状伴有全身不适或发热时,应迅速报告。如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用本品。

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(实习编缉:陈志东)

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