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盐酸维拉帕米片的药代动力学是哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/1 11:44:50
    导读:盐酸维拉帕米片通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。心绞痛:一般剂量为口服维拉帕米80~120mg/次,一日三次。

盐酸维拉帕米片的主要成份是盐酸维拉帕米。扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送。那么,盐酸维拉帕米片的药代动力学是哪些呢?

盐酸维拉帕米片的性状是薄膜衣片,除去包衣后显白色。

盐酸维拉帕米片通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。心绞痛:一般剂量为口服维拉帕米80~120mg/次,一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次,一日三次口服。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。

盐酸维拉帕米片的药代动力学是口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%-35%。血浆蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8~7.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时给药至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小时。老年病人的清除半衰期可能延长。健康人口服维拉帕米后大部分在肝脏代谢。尿中可检测到13种代谢产物;除去甲维拉帕米外,所有代谢产物都是微量的。去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20%,可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。口服维拉帕米后5天内大约70%以代谢物由尿中排泄,16%或更多由粪便清除,约3%~4%以原型由尿排出。维拉帕米在肝功能不全的病人代谢延迟,清除半衰期延长至14~16小时,表观分布容积增加,血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。

盐酸维拉帕米片的禁忌是:

1.严重左心室功能不全。

2.低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。

3.病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。

4.II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。

5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。

6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

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(实习编缉:陈志方)

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