希爱力为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。希爱力用于治疗男性勃起功能障碍。那么,哪些人群禁用希爱力呢?
希爱力当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,希爱力对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。希爱力的平均分布容积约63升,希爱力进入组织。希爱力在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,希爱力的平均半衰期为17.5小时。希爱力在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
希爱力对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。希爱力主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。希爱力在健康受试者,希爱力的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。希爱力在2.5~20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。希爱力每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。
已知对希爱力及其处方中的成分过敏的患者不得服用希爱力;临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物,包括他达拉非在内,不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者,医生应考虑性生活潜在的心脏风险。
在最近90天内发生过心肌梗塞的患者;不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者;在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者;难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg),或难治性高血压患者;最近6个月内发生过中风的患者已知对希爱力及其处方中的成分过敏的患者不得服用希爱力。
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(实习编缉:邵泽妹)
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