希爱力为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。希爱力的主要成份为他达拉非。那么,希爱力会有哪些不良反应呢?
希爱力对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。希爱力主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。希爱力在健康受试者,希爱力的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。希爱力在2.5~20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。希爱力每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。
希爱力当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,希爱力对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。希爱力的平均分布容积约63升,希爱力进入组织。希爱力在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,希爱力的平均半衰期为17.5小时。希爱力在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
希爱力报导最多的不良反应通常为头痛和消化不良,眼睑肿胀或描述为眼痛和结膜充血是少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或是中度的。
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(实习编缉:邵泽妹)
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