氯雷他定胶囊的药代动力学是怎么样的？

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么，氯雷他定胶囊的药代动力学是怎么样的？

氯雷他定胶囊本品每片含氯雷他定10毫克，辅料为可溶性淀粉、乳糖、滑石粉、硬脂酸镁。化学名：4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1.2-b]吡啶-11烯）-1-哌啶羧酸乙酯 。分子式：C22H23ClN2O2 分子量：382.89。内容物为白色或类白色颗粒或粉末。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H1受体的作用.它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点.用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠,大鼠,狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用. 动物试验未见明显的致畸作用。

氯雷他定胶囊的药代动力学：氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小时后,本品的血药浓度分别为5,11和26μg/L.本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很强的抗H1受体作用.本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时.本品与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%.本品及其代谢产物可以在乳汁中检出,但通过血脑屏障的药量不多,本品及其代谢产物随尿和粪排出体外.服药24小时后,约27%从尿排出；10天后约40%从尿排出,42%从粪便排出。

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（实习编辑：林旋）