盐酸洛美沙星分散片的用法用量是口服。一日0.6g,分2次服;病情较重者可增至一日0.8g,分2次服。那么,盐酸洛美沙星分散片的药代动力学是怎样呢?
盐酸洛美沙星分散片是人工合成的喹诺酮类广谱抗菌药,其抗菌机制为抑制细菌DNA螺旋酶的活性,从而抑制细菌DNA转录与复制,对多种革兰氏阳性及阴性细菌均有杀菌作用。
盐酸洛美沙星分散片的药代动力学是单次空腹口服本品200mg后,0.55±0.58小时达血药浓度峰值,峰浓度为2.29±0.58mg/L。本品体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血药浓度。消除半衰期(t1/2β)为6~7小时,本品主要通过肾脏以原形随尿液排泄,在48小时内约70~80%随尿排出。
盐酸洛美沙星分散片的药物相互作用是:
1.本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。
2.硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25%,曲线下面积(AUC)降低约30%,如在本品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。
3.与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。
4.丙磺舒可延迟本品的排泄,使平均曲线下面积(AUC)增大63%,平均达峰时间(tmax)延长50%,平均峰浓度(Cmax)增高4%,故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
5.可加强口服抗凝药如华法林等的作用,应监测凝血酶原时间及其他项目。
6.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
7.去羟肌苷(DDI)制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合,不宜合用。
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(实习编缉:陈志方)
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