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润众恩替卡韦分散片用于肾功能不全患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/24 17:42:17
    导读:润众恩替卡韦分散片中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。

润众恩替卡韦分散片为白色或类白色片。润众恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦,化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,润众恩替卡韦分散片用于肾功能不全患者是怎样呢?

润众恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。润众恩替卡韦分散片中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。润众恩替卡韦分散片在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,润众恩替卡韦分散片抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。润众恩替卡韦分散片对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。

润众恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,润众恩替卡韦分散片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。润众恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。润众恩替卡韦分散片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,润众恩替卡韦分散片中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。润众恩替卡韦分散片用于肾功能不全患者是:

在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。

表1肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量

肌酐清除率(ml/min)通常剂量(0.5mg)拉夫米定治疗失效(1.0mg)

≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg

30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg

10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg

血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg

方舟健客药师温馨提醒,药物选择因患者个体性差异而往往不同,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,详情请咨询方舟健客药师,全国统一服务热线:400-086-5111,这有逾百位专科药师为您提供全程安全用药指导。

(实习编缉:邵泽妹)

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