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利塞膦酸钠片的药代动力学是如何的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/22 18:51:46
    导读:本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配位禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,利塞膦酸钠片的药代动力学是如何的呢?

据文献报道,本品的药代动力学特点如下:

吸收:利塞膦酸钠片口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比,早餐前半小时或晚餐后2小时给药,吸收减少55%;早餐前1小时给药,吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。

分布:人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品,吸收量的大约60%分布到骨组织,其余随尿液排出,软组织分布极少,大鼠经多次灌胃后,大约有0.001%~0.01%的本品分布到软组织。

代谢:本品在体内无明显代谢。

消除:口服给药后,吸收量的约一半在24小时内随尿排出,未吸收的药物以原型随粪便排出。其平均肾清除率为105ml/分,与肌酐清除率之间呈线性关系,而无剂量依赖性。终末半衰期(t1/2)达480h,代表本品从骨组织的解离速率。

特殊人群的药代动力学

儿童:本品尚未在18岁以下患者中进行药代动力学研究。

性别:本品的口服生物利用度和药代动力学基本上没有性别差异。

老年人:老年患者(]60岁)和年轻患者具有相似的生物利用度,因此老年患者不需调整剂量。

肾功能不全:本品主要以原形经肾排泄。与肾功能正常的人相比,肌酐清除率约为30ml/分的患者,本品的肾清除率约减少70%。严重肾功能损害(肌酐清除率[30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要调整剂量。

肝功能不全:尚未在肝功能损害的患者中评价过本品的安全性和有效性。

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(实习编辑:王博英)

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