瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是怎样的？

来源：方舟健客发布时间：2016/3/22 9:37:56

导读：

药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么，瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是怎样的？

瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示：

吸收：本品口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%。

分布：瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。

代谢：瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10％）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。

对循环中的HMG－CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。

排泄：约90％剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5％为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时（变异系数为21.7％）。和其它HMG－CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。

线性：瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。

口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢，主要是N位去甲基。

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（实习编辑：陈生）

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