米格列奈钙片(快如妥),口服单剂量米格列奈钙5、10及20mg,24小时后给药量的约54~74%从尿中排泄。那么,米格列奈钙片的药理毒理是怎样?
米格列奈钙片的药理毒理是:
1、药理作用
米格列奈与胰岛β细胞膜上磺酰脲受体结合,抑制胰岛β细胞膜上ATP敏感的K+通道,造成细胞去极化,细胞内Ca2+浓度升高,从而促进胰岛素分泌,降低血糖。
2、毒性研究
遗传毒性:在细菌回复突变实验中,米格列奈没有诱发基因的变异。在小鼠淋巴瘤试验中,在代谢活化条件下米格列奈钙仅在1047μg/mL以上浓度时诱发基因的变异。在哺乳动物细胞染色体畸变试验中,在非代谢活化条件下,米格列奈钙水合物浓度达到1000μg/mL时没有诱发染色体异常,在1300μg/mL浓度下可诱发染色体异常。在使用大鼠肝细胞进行的程序外DNA合成试验中,米格列奈没有诱发程序外DNA合成的作用。在小鼠微核试验中,米格列奈没有诱发染色体异常或抑制纺锤体形成的作用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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