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盐酸齐拉西酮胶囊的药代动力学是有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/18 10:18:39
    导读:盐酸齐拉西酮胶囊的性状是硬胶囊,内容物为类白色至微粉色粉末。药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度。

盐酸齐拉西酮胶囊维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定。那么,盐酸齐拉西酮胶囊的药代动力学是有哪些呢?

盐酸齐拉西酮胶囊的性状是硬胶囊,内容物为类白色至微粉色粉末。

盐酸齐拉西酮胶囊适用于治疗精神分裂症。

盐酸齐拉西酮胶囊的药代动力学是药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围内,齐拉西酮的平均终末半衰期(T)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。血浆蛋白结合率大于99%。口服齐拉西酮后主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。

盐酸齐拉西酮胶囊的不良反应是在中国进行的验证性临床研究中,最常见的、各种原因引起的不良反应主要发生在中枢神经系统(CNS),包括:静坐不能、锥体外系症状、嗜睡、运动障碍、头晕等,主要为轻度和中度。118例接受齐拉西酮治疗的患者中,有1例出现QTc间期>500毫秒(511毫秒),1例出现ECG的不完全右束枝传导阻滞,导致患者退出研究。2例患者均无临床症状,停药后恢复正常。

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(实习编缉:陈志方)

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