利培酮口腔崩解片为类白色片。主要成分为利培酮。化学名称:3-〔2-〔4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基〕乙基〕-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并〔1,2-α〕嘧啶-4-酮。那么,利培酮口腔崩解片与酚噻嗪合用是怎样呢?
利培酮口腔崩解片治疗精神分裂症的机制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。利培酮口腔崩解片对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。利培酮口腔崩解片的Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人类淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在的致突变作用。
利培酮口腔崩解片是一种选择性的单胺能拮抗剂,利培酮口腔崩解片对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。利培酮口腔崩解片对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。利培酮口腔崩解片对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,利培酮口腔崩解片对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,利培酮口腔崩解片对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮口腔崩解片与酚噻嗪、三环类抗抑郁药和一些β受体阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时,医生应重新确定本品的剂量。
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(实习编缉:张桂平)
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