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单硝酸异山梨酯缓释片药代动力学如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/13 19:34:24
    导读:单硝酸异山梨酯口服吸收迅速完全,无肝脏首过代谢效应,这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异,使得药物临床作用可以预见和重现。

单硝酸异山梨酯缓释片,适应症为冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

那么,单硝酸异山梨酯缓释片药代动力学如何呢?

药代动力学:单硝酸异山梨酯口服吸收迅速完全,无肝脏首过代谢效应,这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异,使得药物临床作用可以预见和重现。单硝酸异山梨酯的消除半衰期约为5小时,分布容积约为0.6Ukg,总清除率为115mVmin。通过去硝基和结合反应进行药物清除。代谢物主要通过肾脏排泄,仅约2%剂量的药物以原形经肾脏排泄。

肝功能或肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。

依姆多是单硝酸异山梨酯的缓释片。活性药物的释放不受pH值影响,持续超过10小时。与平片相比,依姆多的吸收相延长作用持续时间延长,与速释片相比,依姆多的生物利用度约为90%。摄食对药物吸收无明显影响。依姆多60mg-日一次口服多次给药后,在给药后约4小时达最大血药浓度(约3000nmol/l)。在给药间隔末期(给药后24小时),血药浓度逐渐降低至500nmol/lI左右。

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(实习编辑:戴兰光)

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