拉替拉韦钾片的药理毒理是怎样？

拉替拉韦钾片(艾生特)，口服给药后迅速吸收，空腹状态下Tmax出现于给药后约3小时。那么，拉替拉韦钾片的药理毒理是怎样？

拉替拉韦钾片的药理毒理是：

1.作用机制

拉替拉韦可抑制HIV整合酶的催化活性，这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶。抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒，因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦对包括DNA聚合酶α，β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。

2.毒理研究

在犬中进行的3天静脉给药剂量递增试验中，大剂量下导致了犬死亡；死亡原因认为是药物剂型中钾盐过量导致心律失常。小剂量下仅观察发现体征的轻度变化。在犬中进行的7天静脉给药试验中，以100mg/kg/天的剂量给药时（暴露量约为人临床推荐剂量暴露量的23倍），与治疗相关的不良反应仅表现在体征上，包括体重下降；血清尿素氮稍有增加；丙氨酸氨基转移酶活性、碱性磷酸酶活性和胆固醇水平上升；肾小管略有扩张。

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（实习编辑：李嘉颖）