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食物对塞来昔布胶囊的吸收有影响?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/8 17:30:23
    导读:健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。

塞来昔布胶囊,用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。目前仅由辉瑞公司生产,商品名为西乐葆。那么,食物对塞来昔布胶囊的吸收有影响?

健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。

口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度。在空腹状态下,塞来昔布剂量高至200mg每日两次时,其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比;剂量再增高时,这种正比关系减弱。目前,尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后,5天内可达到稳态血药浓度水平。

本品与高脂食物同服,会延迟1至2小时达最高血药浓度,同时总体吸收(AUC)会增加10%到20%。在空腹状态下,剂量超过200mg时,可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC与剂量成正比增加的关系均减弱。本品与抗酸剂(铝剂和镁剂)同服,其血药浓度会降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品剂量高至200mg每日两次时,服药时间不受进食时间的影响。高剂量400mg每日两次时应与食物同服以增加吸收。

健康受试者服用本品胶囊与服用本品胶囊内容物混合苹果泥的整体系统暴露(AUC)相同。本品胶囊内容物与苹果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均无明显改变。

方舟健客温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向方舟健客在线医生咨询,热线电话:400-086-5111。

以上的内容仅是参考,由于药物的使用以及病情的不同性,在使用药物之前请登录方舟健客,这里我们有专业的医生为您解答。

(实习编辑:李亚君)

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