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达沙替尼片的哺乳期妇女用药如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/8 3:03:40
    导读:达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。

达沙替尼片的主要成份为达沙替尼。达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,达沙替尼片的哺乳期妇女用药如何呢?

达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。达沙替尼片可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。

达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,达沙替尼片同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。

达沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

达沙替尼片的哺乳期妇女用药:目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学/毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁,并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。本品治疗期间,应停止母乳喂养

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(实习编缉:钟丽冰)

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