思博海为薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色。思博海的主要成份为盐酸多奈哌齐。化学名:1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶盐酸盐。那么,思博海用于阿尔茨海默病的用量是怎样呢?
思博海用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。思博海口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。思博海的血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。思博海的消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。思博海治疗开始后3周内达稳态。思博海稳态后,思博海在血浆中的浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。
思博海可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。思博海可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,思博海的作用可能会减弱。思博海目前尚无证据表明可以改变痴呆的基础病程。思博海在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。思博海在中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见思博海产生诱裂作用。思博海在小鼠微核试验中未产生诱裂作用。
思博海用于阿尔茨海默病的用量:口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍每日一次。此为最大推荐剂量。
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(实习编缉:叶铠)
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