贝美前列素滴眼液的药代如何呢？

贝美前列素滴眼液为一种合成的前列酰胺，贝美前列素滴眼液是具有降低眼内压活性的前列腺素结构类似物，选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用。那么，贝美前列素滴眼液的药代如何呢？

贝美前列素滴眼液的药代动力学是：

吸收：给15名健康受试者双眼每天一次，每次各一滴本品，连续2周，给药后10分钟内药物达到血药浓度峰值，且大多数受试者给药后1.5个小时内血药浓度降至检测限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天时的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似，分别约为0.08ng/ml，0.09ng×hr/ml，表明药物在给药后的第1周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。

分布：贝美前列素以中等速度分布到体内的各组织中，稳态分布容积为0.67L/kg。人血中，贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。

代谢：贝美前列素通过眼部给药进入全身循环系统后，主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。

消除：给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/kg)，原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml，之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出，25%的药物可以在粪便中回收。

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（实习编辑：黄景裕）