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坚挺延时装可以用于心律失常患者吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/24 17:00:49
    导读:坚挺延时装在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。

坚挺延时装为薄膜衣片,除去包衣后显白色。坚挺延时装适用于治疗勃起功能障碍。那么,坚挺延时装可以用于心律失常患者吗?

坚挺延时装吸收迅速。坚挺延时装空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。坚挺延时装在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。坚挺延时装的平均稳态分布容积(Vss)为105升,坚挺延时装在组织中有分布。坚挺延时装及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。坚挺延时装据健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果,可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001%。

坚挺延时装主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。坚挺延时装主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,坚挺延时装在体外,坚挺延时装对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。坚挺延时装的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,坚挺延时装的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者。有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。镰状细胞性贫血或相关贫血患者禁用坚挺延时装。

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(实习编缉:张桂平)

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