使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是如何的呢？

吸收：本品口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%。

分布：瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。

代谢：瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10％）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。

对循环中的HMG－CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。

排泄：约90％剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5％为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时（变异系数为21.7％）。和其它HMG－CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。

线性：瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。

口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢，主要是N位去甲基。

特殊人群：

年龄和性别：年龄或性别对于瑞舒伐他汀的药代动力学不产生有临床意义影响。

肾功能不全：在一项对不同程度肾功能损害患者进行的研究中，轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀或N-去甲基代谢物的血浆浓度没有影响。但是与健康志愿者相比，严重肾功能损害（肌酐清除率[30ml/min）患者的血药浓度增加3倍，N-去甲基代谢物的血药浓度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的稳态血药浓度比健康志愿者高约50％。

肝功能不全：在一项对不同程度肝功能损害患者进行的研究中，没有证据表明Child－Pugh评分不超过7的受试者的暴露量有升高。但2例Child－Pugh评分为8和9的患者，他们的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh评分值低的患者增高至少2倍。尚无Child-Pugh评分超过9的受试者的使用经验。

人种：国外的药代动力学研究显示，亚洲人（包括中国人）受试者的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）中位值和峰浓度（Cmax）约为西方高加索人受试者的2倍。人群药代动力学分析显示，在高加索人和黑人组中，药代动力学无临床相关的差异。

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（实习编辑：李亚君）