药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。作用增加称为药效的协同或相加,作用减弱称为药效的拮抗,亦称谓“配伍禁忌”。那么,草酸艾司西酞普兰片与甲丙咪嗪合用可以的吗?
草酸艾司西酞普兰片多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率(CIoral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,本品及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。本品的药代动力学呈线性,大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。
草酸艾司西酞普兰片在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
草酸艾司西酞普兰片与甲丙咪嗪合用:与去甲丙咪嗪合用可能导致这两种药物(均为CYP2D6底物)血浆浓度升高2倍以上。
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(实习编辑:李亚君)
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