辛伐他汀胶囊宜与食物同服，以利吸收。无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少。那么，辛伐他汀胶囊的药代动力学是哪些呢？

辛伐他汀胶囊主要成份是辛伐他汀。化学名称:2，2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。分子式：C25H38O5。分子量：418.57。

辛伐他汀胶囊的功能主治是用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。

辛伐他汀胶囊的药代动力学是口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其它组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3-2.4小时，T1/2为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4-6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4-6周。

辛伐他汀胶囊的注意事项是：

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。

2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。

3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

4.中度肾功能不全时本品剂量可不减少，但在严重肾功能不全时（肌酐清除率<30ml/min），应减少剂量，小心使用。

5.本品宜与食物同服，以利吸收。

6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

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（实习编缉：陈志方）