硫酸沙丁胺醇气雾剂为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容为白色至类白色混悬液。那么,长期使用硫酸沙丁胺醇气雾剂如何呢?
硫酸沙丁胺醇气雾剂沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,但并不在肺部代谢。硫酸沙丁胺醇气雾剂抵达系统循环时,可通过肝脏代谢,以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。硫酸沙丁胺醇气雾剂部分药物吞咽后经肠道吸收,硫酸沙丁胺醇气雾剂通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐,原形药物及结合物主要从尿中排除。硫酸沙丁胺醇气雾剂无论是静脉给药,还是口服或吸入给药,给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。
硫酸沙丁胺醇气雾剂采用的无氟利昂抛射剂—HFA134a,硫酸沙丁胺醇气雾剂在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中的抛射剂量),硫酸沙丁胺醇气雾剂对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中,未见毒性反应。硫酸沙丁胺醇气雾剂的半衰期为4-6小时,硫酸沙丁胺醇气雾剂部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),硫酸沙丁胺醇气雾剂也主要从尿中排泄。硫酸沙丁胺醇气雾剂的代谢产物小部分从粪便中排除。硫酸沙丁胺醇气雾剂吸入后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。
长期使用硫酸沙丁胺醇气雾剂可形成耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险。
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(实习编缉:叶铠)
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