瑞格列奈片改善早相胰岛素分泌,与磺脲类降糖效果相当,但严重低血糖明显减少。研究发现,瑞格列奈治疗组的I相胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。那么,瑞格列奈片与甲氧苄啶合用有哪些呢?
瑞格列奈片的主要成份是瑞格列奈。化学名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。分子式:C27H36N2O4。分子量:452.59。
瑞格列奈片的功能主治是用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。
瑞格列奈片与甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。
瑞格列奈片的不良反应是同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:根据不良反应的发生率分别定义如下:罕见不良反应:发生率>1/10000,<1/1000。非常罕见不良反应:发生率<1/10000。
1.免疫系统失调过敏反应可发生皮肤过敏反应,如搔痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。
2.代谢及营养失调高血糖高血糖的症状通常逐渐出现,可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。罕见不良反应:低血糖同其他降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性。
3.眼睛异常非常罕见:视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常,尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。
4.胃肠道不适罕见:腹痛、恶心非常罕见:腹泻、呕吐和便秘临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服促胰岛素分泌的药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。根据上市后的经验,瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,曾收到出现低血糖反应的个案报告。
5.皮肤及皮下组织异常罕见:过敏反应可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。
6.肝胆失调肝功能紊乱非常罕见严重肝功能紊乱的报道:然而,尚未确立与瑞格列奈之间的关系。
7.研究非常罕见:肝功酶指标升高个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。
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(实习编缉:陈志方)
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