更昔洛韦分散片的药理毒理是怎样？

药理毒理，研究化学物质对生物体的毒性反应、严重程度、发生频率和毒性作用机制。那么，更昔洛韦分散片的药理毒理是怎样？

更昔洛韦分散片的药理毒理是：

1、药理作用：本品为一种2＇-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1)竞争性地抑制病毒DNA聚合；2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。临床已证实，本品对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

2、毒理研究：遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时，有致裂变作用，但在50mg/kg(以AUC计算，与人用药剂量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明，更昔洛韦在500至5000μg/ml的浓度下，无致突变作用。

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（实习编辑：李嘉颖）