吡嗪酰胺片具较大毒性,儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。那么,吡嗪酰胺片药代动力学是什么?
吡嗪酰胺片的主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%~60%。
吡嗪酰胺片在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
吡嗪酰胺片口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%~105%。蛋白结合率约10%~20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9~10小时,肝、肾功能减退时可能延长。
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(实习编辑:叶裕眉)
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