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盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)药代动力学原理如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/30 22:50:45
    导读:阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。

盐酸阿扑吗啡舌下片为白色或类白色结晶性粉末,无嗅、味甜、溶于水和乙醇,它的主要成份是盐酸阿扑吗啡,适用于治疗男性勃起功能障碍,那么,盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)药代动力学原理如何呢?

1、阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%。

2、吸收:本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关,有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅为1%~2%,因而吞服后几乎无效。

3、分布:在1.0~1000ng/ml浓度范围内,阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍,阿扑吗啡迅速穿着透血细胞,其细胞内浓度与血浆浓度约:1:1。

4、代谢:阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。

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(实习编辑:陈琳)

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