盐酸阿扑吗啡舌下片的药代动力学如何呢？

盐酸阿扑吗啡舌下片性状为白色或类白色片，在空气或日光中渐变绿色。适用于治疗男性勃起功能障碍。有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见。那么，本品的药代动力学如何？

药代动力学：

1、阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40%～70%。

2、吸收：本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关，有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%~18%，而内服的生物利用度仅为1%~2%，因而吞服后几乎无效。

3、分布：在1.0~1000ng/ml浓度范围内，阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%，分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍，阿扑吗啡迅速穿着透血细胞，其细胞内浓度与血浆浓度约：1：1。

4、代谢：阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。

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（实习编辑：彭镜宇）