巴氯芬片在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。那么,巴氯芬片的药理作用是有怎样呢?
巴氯芬片的主要成份是巴氯芬,其化学名称为4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。分子式:C10H12CINO2。分子量:213.7。
巴氯芬片通常情况下,成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30-75mg,分3-5次服用。个别病例的日剂量最高可达到100mg/天。儿童的开始剂量一般为0.3mg/kg/天。
巴氯芬片的药理作用为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。
巴氯芬片的不良反应是:
1、中枢神经系统:治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用,偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。
2、神经精神病学的表现偶有或罕见报道有:欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈,并引起惊厥发作,癫痫患者尤应注意。
3、胃肠道:偶有轻度的胃肠功能紊乱(便秘、腹泻)。
4、心血管系统:偶会发生低血压、心功能降低。
5、泌尿生殖系统:偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。
6、其他副作用:罕见或个别病例有视力障碍、味觉障碍、多汗、皮疹、肝功能损害。某些病人对药物可显反常的反应而表现为痉挛状态加重。可能会出现肌张力过低,使病人更难于行走或照料自己,这种情况通常在调节剂量后可缓解(如:减少日间剂量,可能的话增加夜间剂量)。
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(实习编缉:张桂平)
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