和恩为白色或类白色片。和恩的主要成份为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩的药物过量是怎样呢?
和恩为鸟嘌呤核苷类似物,和恩对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。和恩通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,和恩中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。和恩中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
和恩在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。和恩对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。和恩与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。和恩在HIV抗病毒活性实验中,当和恩浓度大于体内峰浓度4倍时,和恩对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。
和恩的药物过量:目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
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(实习编缉:张桂平)
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