枸橼酸莫沙必利片为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体。那么,枸橼酸莫沙必利片的药代动力学是有哪些呢?
枸橼酸莫沙必利片的主要成份是枸橼酸莫沙必利。化学名:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐。分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O。分子量:650.05。
枸橼酸莫沙必利片为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
枸橼酸莫沙必利片的药代动力学是主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。药品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
枸橼酸莫沙必利片的儿童用药是儿童使用本品的安全性尚未确定(没有使用经验)。
枸橼酸莫沙必利片的注意事项是服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。
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(实习编缉:陈志方)
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