卡培他滨片的药代动力学是有哪些呢？

卡培他滨片作为一种口服化疗药物耐受性良好。性状是双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。那么，卡培他滨片的药代动力学是有哪些呢？

卡培他滨片的用法用量是每日2.5g/m2，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

卡培他滨片是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

卡培他滨片的药代动力学是通过以502～3514mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5'-脱氧-5-氟胞苷和5'-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5'-脱氧-5-氟胞苷及5'-脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5'-脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5'-脱氧-5-氟胞苷，5'-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5'-脱氧-5-氟胞苷，5'-脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射(剂量为600mg/m2)后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5'-脱氧-5-氟胞苷，5'-脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7～1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3～4小时。清除卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物(52%)。

卡培他滨片的注意事项是需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4～6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7～9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1～2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。

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（实习编缉：陈志方）