利福喷丁胶囊的药理毒理作用是什么?

利福喷丁胶囊本品主要成份为：利福喷丁。化学名称：3-[[（4-环戊基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]-利福霉素。化学结构式：分子式：C47H64N4O12分子量：877.04。那么，利福喷丁胶囊的药理毒理作用是什么?

利福喷丁胶囊本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度(Cmax)平均5.13mg/L，血药消除半衰期（1/2）为14.1小时；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(Cmax)平均8.5mg/L，血药消除半衰期（1/2）为19.9小时。本品蛋白结合率98%，口服本品5～15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。

利福喷丁胶囊药理毒理作用：利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为0.12～0.25mg/L，比利福平强2～10倍；在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其MIC＜0.025 mg/L；对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合，对淋病奈瑟菌有协同作用；与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。其作用机制与利福平相同，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。 动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。

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（实习编辑：林旋）