泮托拉唑是壁细胞酸性环境下被激活成活性形成,抑制H+、K+-ATP酶,即胃酸分泌的终环节。那么潘妥洛克(泮托拉唑肠溶片)的药代动力学有哪一些?
泮托拉唑钠肠溶片的主要成分是泮托拉唑钠,泮托拉唑钠肠溶片通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+K+-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌,与奥美拉唑和兰索拉唑相比,泮托拉唑钠对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱,适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)反流性食管炎和卓艾氏综合症。
潘妥洛克(泮托拉唑肠溶片)的药代动力学有:
1、本品能够有效抑制基础、夜间及24小时胃酸分泌,抑酸效应呈现出剂量相关性。
2、本品药代动力学呈线性特征,静脉输入或口服10-80mg后,AUC(浓度时间曲线下面积)和Cmax(血药浓度峰值)均随剂量的增加而成比例上升。其表观分布容积为0.15L/kg,清除率为0.1L/h/kg,清除半衰期(t1/2)约为1小时,血浆蛋白结合率为98%。3.药物代谢本品几乎均在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢,并另有II期代谢的途径。主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯,其大部分(约80%)由肾脏排出,其余由胆汁分泌从粪便中排出。
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(实习编辑:赖柳君)
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