别嘌醇缓释胶囊(奥迈必利)，口服用药后，自胃肠道可吸收80%-90%，2-6小时血药浓度达峰值，别嘌醇约70%在肝脏代谢成具有活性的氧嘌呤醇。那么，别嘌醇缓释胶囊的药理毒理是怎样？

别嘌醇缓释胶囊的药理毒理是：

别嘌醇缓释胶囊及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。

口服溶易吸收,自胃肠道可吸收80-90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,两者都不能与蛋白结合。口服后2-6小时血药浓度达峰值,单剂300mg时血浆中别嘌醇浓度为2-3μmg/ml,肾功能损害者可达30-50μg/ml。半衰期β为1-3小时,氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时),肾功能损害者大大延长。本品由肾排泄,约10%以原形、70%以代谢物随尿排出。

可被体内黄嘌呤氧化酶催化成为别黄嘌呤，别黄嘌呤与本品对黄嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黄嘌呤氧化酶对别黄嘌呤的亲和力比对黄嘌呤和次黄嘌呤大，因而使黄嘌呤和次黄嘌呤不能利用该酶转化为尿酸，使血中尿酸的浓度降低。而黄嘌呤及次黄嘌呤在体内的浓度及尿中的排泄量增加，因它们的溶解度比尿酸大，故在泌尿道中不易析出，易于被肾清除。又由于尿酸在血浆中浓度降低至其溶解度水平之下，这不仅避免尿酸结石的沉积，还可以有助于结石的重新溶解。

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（实习编辑：李嘉颖）