药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,比卡鲁胺片的药代动力学如何?
比卡鲁胺片(朝晖先)为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。本品与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺片(朝晖先)经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。当每日服用本品150mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml,在稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9微克/毫升,通过性生活到达女性体内量低,约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。本品与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
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(实习编辑:杨春凤)
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