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盐酸氯丙嗪片的药代动力学是什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/27 19:33:40
    导读:盐酸氯丙嗪片的主要成分为盐酸氯丙嗪。化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐;分子式:C17H19ClN2S·HCl;分子量:355.33。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么,盐酸氯丙嗪片的药代动力学是什么呢?

盐酸氯丙嗪片的药代动力学:口服吸收好,1~3小时达血药浓度峰值。本品有“首过”效应。血浆蛋白结合率90%以上。易透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。半衰期(t1/2)为12~36小时。

盐酸氯丙嗪片口服用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日缓慢逐渐递增至一次25~50mg,治疗剂量一日400~600mg。用于其他精神病,剂量应偏小。体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。用于止呕,一次12.5~25mg,一日2~3次。

盐酸氯丙嗪片为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。

此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。

以上介绍希望可以对你有所帮助,但是如果药品使用不当不但对病情无益,可能还是适得其反,所以大家使用前请认真阅读说明书。

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(实习编辑:林旋)

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