西洛他唑片(培达),口服后在肠道内迅速被吸收,3小时后达到血药浓度的峰值,成人一次口服100mg,最高血药浓度为763.9ng/mL,半衰期&alpha。那么,西洛他唑片的抗血小板作用是怎样?
西洛他唑片的抗血小板作用是:
(1)体外(InVitro)
对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。
对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。
抑制人体血小板中血栓素A2的产生。
抑制人体血小板中血液凝固的促进活性。
(2)体内(InVivo)
用比格犬及猪进行口服给药试验,可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。大鼠连续口服给药,不减弱对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用。
慢性动脉闭塞症患者及脑梗死患者口服后,可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。
人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用,连续服用也可维持效果而不减弱。
停用本品即可使被抑制的血小板聚集能随本品血药浓度的衰减而恢复到给药前值,未发现反跳现象(聚集亢进)。
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(实习编辑:李嘉颖)
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